美托洛爾在肝臟中代謝，已經撿出的三種主要代謝產物均無有臨床意義的β阻滯效應。血漿半衰期為3～5小時。美托洛爾劑量的5%以原形經腎臟排出，其余均以代謝產物的形式排出。
患者因素：美托洛爾的排出速率幾乎不受腎功能的影響，因此在腎功能損害的患者中，沒有必要調整劑量。肝硬化患者所用的美托洛爾劑量通常與肝功能正常者相同，只有在肝功能極度嚴重損害時(例如門靜脈分流術后的患者)，才需要考慮減小劑量。
美托洛爾的藥代動力學不受年齡的影響。
