受體調節的因素和途徑很復雜,在正常生理情況下受體數目受微環境影響而上升或下降,稱為上升或下降調節。其中與受體結合的配體濃度對調節受體具有較重要的作用,例如,當動物或人的血液中胰島素濃度較高時,靶細胞上的胰島素受體濃度即下降,如果胰島素濃度降低時,受體數目會迅速上升。受體的調節還可通過“負協同效應”來進行,即：受體-受體的相互作用會導致受體的親和力發生變化。例如,受體與胰島素分子的結合會促使受體與周圍其他受體之間的相互作用,導致受體的親和力下降,從而使胰島素分子從受體上解離下來。
