TZD類并不刺激胰島素分泌，但是增加周圍組織（尤其是胰島素作用的靶組織：骨骼肌、肝臟、脂肪組織）對胰島素的應答反應（敏感性），從而增加肌肉對葡萄糖的利用，減少肝臟內源性葡萄糖的產生，促進脂肪的合成，抑制其分解而使體內代謝紊亂趨于正常，間接達到降糖的療效，并可明顯改善胰島素抵抗（但肝、腎功能需正常），是治療2型糖尿病對于代謝異常綜合癥的新型理想藥物。同時具有良好的耐受性與安全性，因此具有延緩糖尿病進展的潛力和巨大的應用前景。
噻唑烷二酮類藥物的起效時間較其他降血糖藥為慢 [1] 。其起效需要一定的時間，并非短期內就能達到最理想的療效。一般需數周乃至數月才能達到最大作用效果。所以，應用噻唑烷二酮類藥物治療時，還必須達到足夠的療程。只有在足量以及足夠療程的情況下，才能更好地保護β細胞功能，減少心血管危險因素，延緩病情進展。