結核病灶中的結核桿菌群有4種類型已如上述，抗結核藥物對各類菌群和細菌周圍環境酸堿度的不同而有不同的殺菌及抑菌作用，如I對細胞外及生長于吞噬細胞中的活躍菌群（A、B菌群）有殺菌作用，S僅在堿性微環境中對細胞外菌群（A菌群）能發揮最大效應，而Z則在酸性環境下對細胞內B菌群有效。因此隨著病程的進展，上述抗結核藥物的作用有較大差異。
結核病變早期，組織局部pH值呈微酸性（pH6.5～7），以A菌群為主，I起主要殺菌作用，S次之。隨著病情進展，組織pH值下降，B、C菌群增多，Z和R起殺菌作用，而I僅有抑菌作用。經治療炎癥反應受抑制，pH值回升，這時R為主要殺菌藥物，S、I也有些作用，Z作用減弱。如炎癥復發，pH值下降，又恢復到B菌群為主的狀態，聯用I、Z治療優于I單用。
一些治療方案中藥物的選用，和用藥時間長短，都根據上述規律設計制定。
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