棉酚的作用部位在睪丸生精上皮，以精子細胞和精母細胞最為敏感。由于破壞了生精上皮，從而導致精子畸形、死亡，直至無精子。臨床上男性服藥4個月后均出現無精子或極少精子，且不活動；停藥后藥效可持續3～5周，以后逐漸恢復生育功能。甲酸棉酚和醋酸棉酚均能保持抗生育活性，且副作用略有降低。棉酚右旋體無效，左旋體為活性成分，因此，左旋棉酚的作用為棉酚的2倍。該品除用作口服男用避孕藥外，還可作外用殺精子劑；還用于治療婦科疾病，包括月經過多或失調、子宮肌瘤、子宮內膜異位癥等。
