氨基糖苷類藥物都有不同程度的耳毒性、腎毒性和神經肌肉阻滯作用。最新研究顯示，氨基糖苷類藥物耳、腎毒性的病理機制是：內耳毛細胞和腎皮質細胞主動攝取藥物，內耳中藥物與毛細胞核糖體 RNA 結合，引起mRNA 錯譯，生成有毒的超氧自由基，導致毛細胞壞死；腎臟中藥物與腎皮質細胞內溶酶體結合，引起溶酶體磷脂質病，導致腎小管上皮壞死、凋亡。影響氨基糖苷類藥物耳、腎毒性的因素主要有兩個方面：分子結構中自由氨基（-NH2）和自由甲氨基（-NHCH3）的數量；藥物從內耳和腎臟組織中清除的半衰期（t1/2）。
