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  • 發布時間:2022-10-13 16:22 原文鏈接: 關于組蛋白去乙酰化酶抑制劑的應用介紹

      丹麥科學家以期證明“找到可大范圍應用且不太昂貴的治愈HIV(人類免疫缺陷病毒)的方法是可能的”。

      他們進行臨床試驗,檢驗治療HIV的一種“新策略”。該策略是將HIV病毒從人類DNA中取出,并被免疫系統永久消滅。

      這種療法利用在治療癌癥時更普遍使用的組蛋白去乙酰化酶活性抑制劑,來把HIV從病人的DNA中趕出來。丹麥的研究人員正在使用一種藥效尤其強大的組蛋白去乙酰化酶活性抑制劑帕比司他。 [4]

      在用于惡性腫瘤的治療中,HDACi有效且耐受性好。正常細胞對高濃度的HDACi具有高耐受性,因此HDACi被認為是無毒性反應的,而且有實驗表明低劑量的HDACi在缺氧、炎性反應或負荷壓力作用下具有神經及腎臟保護作用。非特異性HDACi在腫瘤的Ⅰ期及Ⅱ期臨床試驗中被報道的不良反應有惡心、嘔吐、反應血液系統異常及QT間期延長,非特異性的HDACi如 SAHA、LBH589、ITF-2357可能造成一過性的血小板減少或是骨髓抑制,而特異性的HDACi在用于腫瘤的研究中是否會引起相應的不良反應尚無定論,另外作為低劑量HDACi尚無不良反應的報道。因此,具有臟器保護作用且有更好的耐受性的低劑量的HDACi越來越多被用來嘗試治療慢性疾病。

      HDACi在慢性纖維化性疾病中的作用引起越來越多的關注。HDACi通過對組蛋白及非組蛋白(轉錄因子等)修飾作用,多途徑抑制多種炎性因子和促纖維化因子而起到抑制炎癥和纖維化作用。且HDACi所需的治療劑量低,耐受好,不良反應少,值得進一步深入研究。

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