賴諾普利是一種肽類的二肽酶抑制劑。它可抑制血管緊張素轉換酶（ACE），后者可催化血管緊張素I轉換為血管收縮肽，即血管緊張素II。血管緊張素II可刺激腎上腺皮質分泌醛固酮。抑制ACE可使血管緊張素II濃度降低從而使升壓作用及醛固酮分泌下降。后者的降低導致血清鉀的升高。
賴諾普利主要通過抑制腎素－血管緊張素－醛固酮系統降低血壓，同時賴諾普利亦對低腎素性高血壓有降壓作用。ACE和可以降解緩激肽的激肽酶II相同，但增加血液內緩激肽（一種血管擴張肽）水平是否與賴諾普利的降壓功能有關仍待闡明。
