一次大量誤用或頻繁使用阿片類藥物可致中毒。嗎啡中毒量成人為0.06克，致死量為0.25克；可待因毒性為嗎啡的1/4，中毒劑量為0.2克，致死量0.8克。原有慢性病如肝病、肺氣腫、支氣管哮喘、貧血、甲狀腺或慢性腎上腺皮質功能減退癥等患者更易發生中毒。與酒精飲料同服，即使治療劑量，也有發生中毒的可能。巴比妥類及其他催眠藥物與本類藥物均有協同作用，合用時要謹慎。
