地西潘口服吸收快，肌內注射吸收慢而不規則，亦不完全，急需發揮療效時應口服給藥或靜脈注射。直腸灌注吸收也較快。口服起效時間14～45min，肌內注射為20min內，靜脈注射為1～3min；口服0.5～2h，肌內注射0.5～1.5h，靜脈注射0.25h血藥濃度達峰值，4～10天達穩態血濃度。地西潘脂溶性高，易透過血-腦脊液屏障和胎盤。與蛋白結合率達98%。地西潘在肝臟代謝，活性代謝產物主要有去甲地西潘、奧沙西泮、替馬西泮等，最終形成滅活的葡萄糖醛酸結合物。主要經腎臟由尿排泄，也可從乳汁排出。長期使用地西潘，原形物與活性代謝物均產生蓄積作用。停藥后消除較慢，終止治療后血中仍含有若干活性代謝物，藥物排泄緩慢使藥效持續數日至數周。母體藥物半衰期為20～70h，其主要代謝產物去甲地西潘的半衰期可達30～100h。肝腎功能不全者半衰期可延長。