通過刺激上行性網狀激活系統內的GABA受體，提高GABA在中樞神經系統的抑制作用，增強腦干網狀結構受刺激后的皮層抑制和阻斷邊緣性覺醒反應。分子藥理學研究提示，減少或拮抗GABA的合成，地西潘的鎮靜催眠作用可降低，如增加其濃度則能加強地西潘催眠作用。抗癲癇、抗驚厥作用：地西潘可增強突觸前抑制，抑制皮質-背側丘腦和邊緣系統的致癇灶引起的癲癇放電活動的擴散，但不能消除病灶的異常放電活動。骨骼肌松弛作用：主要抑制脊髓多突觸傳出通路和單突觸傳出通路。苯二氮卓類藥物也可能直接抑制運動神經和肌肉功能。遺忘作用：地西潘在治療劑量時，可以干擾記憶通路的建立，從而影響近事記憶。