奎建分散片吸收后兩種成分全身分布良好，其中TMP的脂溶性比SMZ高，具有更大的分布容積，且TMP主要集中在前列腺液和陰道液等相對酸性環境中。TMP和SMZ按1:5的比例制成的復方藥物，可以產生1:20的血漿濃度比，系最佳抗菌效應比。兩種成分在體內過程相似，給藥后2h可達血藥濃度峰值，其比例為1:20～1:30（TMP:SMZ），以后逐漸下降至1:10～1:20。奎建分散片兩種成分消除半衰期相近，均以原形和代謝產物從尿中排泄。24h內SMZ及TMP各有約50%的給藥量隨尿液排泄。
