奧利司他是長效和強效的特異性胃腸道脂酶抑制劑,它通過與胃和小腸腔內胃脂酶和胰脂酶活性絲氨酸部位形成共價鍵使酶失活而發揮治療作用。失活的酶不能將食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解為可吸收的游離脂肪酸和單酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身體吸收,從而減少熱量攝入,控制體重。該藥無需通過全身吸收發揮藥效。