抗糖尿病新藥欣格列汀獲批進入臨床研究

　　近日，由中國科學院上海藥物研究所柳紅、李佳和蔣華良等3個課題組合作開發的抗糖尿病新藥欣格列汀（DC291407），獲得國家食品藥品監督管理總局頒發的臨床試驗批件，獲批開展臨床研究。欣格列汀片屬化學藥品第1類新藥，為獨家化藥品種。本品為二肽基肽酶-IV(DPP-IV)抑制劑，臨床擬用于改善II型糖尿病患者的血糖控制。截至目前，該項目累計研發投入約3851.87萬元。

　　科研人員結合已報道的DPP-4晶體復合物結合模式圖，提取藥效片段和優勢骨架，共設計合成6類全新結構母核的DPP-4抑制劑，通過對百余個化合物進行體內外活性篩選和藥效學評價，開發獲得了DPP-4高選擇性抑制劑欣格列汀。欣格列汀結構獨特，是全新化學分子實體的DPP-4高效、高選擇性抑制劑，目前已獲得中國、美國、加拿大、日本、韓國、俄羅斯等國家的ZL授權。臨床前研究顯示，欣格列汀的體外DPP-4抑制活性、選擇性和體內降糖作用效果優于現有上市藥物，該化合物具有降糖作用顯著、起效劑量低的特點。欣格列汀具有良好的藥代動力學特性和安全性，暴露量和半衰期均優于上市藥物阿格列汀。因此，它是一種安全、有效、質量可控的糖尿病臨床候選藥物，具有良好的成藥前景。

　　相關研究成果已轉讓給辰欣藥業股份有限公司。該研究得到了國家“重大新藥創制”科技重大專項、中科院戰略性先導科技專項、上海市科委等的資助。