藥物變態反應（或稱藥物過敏性反應）是藥物作為變應原，在體內引發特異抗體或致敏淋巴細胞形成，使機體致敏后，當藥物變應原再次進入體內與特異抗體相結合，從而引發變態反應。這種反應僅見于少數有易感性的人。它與藥物固有的藥理學作用所致的其它不良反應如過量反應、副作用、繼發反應、藥物間相互作用、不耐受及特異質等反應不同，它可發生于常用劑量，也可發生于很小劑量，并可當再用時，即使是很小劑量也可使反應再發。變態反應是由免疫機制致成。皮膚的藥物反應（藥疹）多由于變態反應所致，但并非都由于變態反應，有些被疑為變態反應但還缺乏證實。
依據免疫學原理，一種物質可引發抗體形成，即有免疫原性；可與相應抗體發生特異性結合，即有反應原性。同時具有免疫原性和反應原性者，叫做全抗原或完全抗原。有些藥物本身可作為完全抗原引起變態反應，包括破傷風抗毒素及用來治療白喉、狂犬病、臘腸中毒、氣性壞疽、毒蛇咬傷的異種血清制劑；白喉類毒素，破傷風類毒素及傷寒、百日咳、小兒麻痹、斑疹傷寒、狂犬病疫苗等；促腎上腺皮質激素、垂體后葉素、胰島素等器官提取物；胰凝乳蛋白酶、胰蛋白酶、纖維蛋白溶解酶等酶類；還有肝素、右旋糖酐、疫苗中的添加劑以及動物器官提取物中的雜質等。