抗腫瘤化療:甲氨蝶呤可采用肌肉、靜脈或鞘內注射給藥。 10ml:1000mg 規格的甲氨蝶呤注射液為高滲溶液,禁用于鞘內注射。 當用于鞘內注射時,甲氨蝶呤注射液應該用適當的不含防腐劑的溶劑如 0.9%氯化鈉注射液稀釋至1mg/ ml 的濃度。 對于轉換mg/kg 體重至mg/m2 體表面積或反之,指南推薦1:30 的比例。根 據年齡和體格的不同選擇的轉換系數范圍在1:20 與1:40 之間。 絨毛膜癌及類似滋養細胞疾病:常規劑量是15-30mg/日,肌注5 天。通常 一至數周后,在所有毒性反應全部消失后,再開始下一個療程。通常需要3-5 個 療程。 治療的療效可采用24 小時尿HCG(人絨毛膜促性腺激素)定量分析進行評 估。在第三或第四療程后,HCG 水平應回到正常或低于50IU/24h。可測量病灶通 常在4-6 周后可完全消除。HCG 水平恢復正常后,建議繼續給予1 或2 個療程 甲氨蝶呤的治療。 每個療程開始前,必須進行詳細的臨床評估。甲氨蝶呤可與其它抗腫瘤藥 物聯合使用。 乳腺癌:對于淋巴結陽性的早期乳腺癌患者,作為乳腺癌根治術后的輔助治 療,甲氨蝶呤聯合環磷酰胺、氟尿嘧啶進行長期周期性化療可取得較好的療效。 甲氨蝶呤的劑量為40mg/m[sup]2[/sup],于第一天和第八天靜脈給藥。 白血病:兒童和青少年急性淋巴細胞性(淋巴母細胞性)白血病患者對目前 的化療反應性最強。青年和老年患者更難獲得臨床緩解,早期復發比較常見。在 慢性淋巴細胞性白血病中,化療敏感性不佳。甲氨蝶呤單用或與類固醇聯用最初 用于淋巴母細胞性白血病的誘導緩解治療。近年來,皮質類固醇與其它抗白血病 藥物或者與包括甲氨蝶呤在內的聯合用藥方案多周期治療,能引起迅速而有效的 緩解。當用于誘導緩解治療時,甲氨蝶呤給藥劑量為3.3 mg/m[sup]2[/sup]/日聯合潑尼松 60 mg/m[sup]2[/sup]/日。50%接受治療的患者一般在4 到6 周內緩解。對急性髓細胞性白血病化療不敏感. 甲氨蝶呤單用或與其它藥物合用,可選擇用于鞏固維持治療。當獲得緩解并 且支持治療改善了臨床一般狀況之后可以開始維持治療,用法為本品 30mg/m[sup]2[/sup] 每周 兩次肌肉注射,或者每14 天2.5 mg/kg 靜脈內給藥。當出現復發時,重復最初的 誘導方案可以再次獲得緩解。 腦膜白血病: 白血病患者有中樞神經系統受侵犯的傾向。可以有特征性的癥狀和體征,或 者一直沒有癥狀和體征僅通過腦脊液檢查找到白血病細胞而被診斷。因此,應該 檢查所有白血病患者的腦脊液。由于從血清中進入腦脊液中的甲氨蝶呤的量極 少,因此為獲得充分的治療本品應該鞘內給藥。 如今作為淋巴細胞性白血病的預防性治療,甲氨蝶呤鞘內給藥是一種常用的 治療方法。 鞘內注射能使甲氨蝶呤分布于腦脊液中,其用量根據年齡而不是體表面積。 初生兒的腦脊液約相當于成人的40%,數年之后可達到成人水平。根據年齡推薦 的劑量如下: 1 歲以下 6mg 1 歲 8mg 2 歲 10mg 3 歲及3歲以上 12mg 對70 歲或70 歲以上的成人,以及小于四個月的嬰兒,毒性可能會增加, 因此可適當減量。 給藥應間隔2-5 天,有些適應癥所給劑量間隔少于一周可能導致毒性增 加。可持續使用甲氨蝶呤直至腦脊液中的細胞總數恢復正常,隨后建議再給一次甲氨蝶呤。 有關腦膜白血病的預防,醫生應查閱醫學文獻。 甲氨蝶呤經鞘內注射途徑給藥可在循環系統中大量出現,引起全身甲氨蝶 呤毒性反應。因此應適當調整、減少或停用全身抗白血病治療藥物。 用于鞘內注射,甲氨蝶呤注射液應該用適當的無防腐劑溶劑如0.9%氯化鈉 注射液稀釋。稀釋后濃度為1mg/ml。 大劑量甲氨蝶呤可致驚厥和其它難以處理的副作用,主要表現在神經系統。 鞘內化療可能對累及中樞神經系統的局灶性白血病沒有療效,最好的方法是 給予放射治療。 淋巴瘤 III 期淋巴肉瘤可能對含甲氨蝶呤0.625-2.5 mg/kg/日劑量的聯合治療有效。 霍奇金病對甲氨蝶呤和大多數化療緩解率低。 蕈樣霉菌病:甲氨蝶呤50mg 每周一次或25mg 每周二次肌注,可以做為口服 療法的替代方法。 大劑量療法:參見注意事項,給藥方案可根據病史、疾病的嚴重程度以及醫 師的臨床經驗加以調整。大劑量給藥方案只能在具備充分設備處理不良反應的條 件下,由有資質的專家執行。 銀屑病化療:治療銀屑病的給藥方案主要依據病情的性質和嚴重程度及醫師 自身的經驗而定。 應事先告知患者所有可能的危險,并在治療過程中持續監測患者情況。對腎 功能、肝功能和血液成分的評估應該有歷史記錄。在甲氨蝶呤開始治療之前、治 療期間定期的以及間隔一段時間后重新開始本品治療之前都需要進行體格檢查 和實驗室檢查(例如全血細胞計數、尿檢驗、血清肌酐測定、肝功能測定以及必 要時行肝臟穿刺活檢)。在接受和結束甲氨蝶呤治療后至少3 個月內應該采取適 當的措施避孕。 依據每周胃腸外間歇性大劑量用法制定常用注射劑量計劃表。 計劃表應該針對個體患者不斷調整。下述引用的劑量計劃表適用于平均體重 70kg 的成年人。推薦在開始治療前的一周使用初始嘗試劑量來檢測任何特異體 質。建議胃腸外給藥的劑量范圍是5-10 mg。 每周肌肉或靜脈注射單藥給藥方案:每周10-25 mg 直到出現適當的療效。 在這個劑量計劃表中,劑量一般不能超過50mg/周。 要逐漸調整劑量以達到最佳的臨床療效,但在每個療程中都不能超過最大劑 量。一旦出現最佳臨床療效,劑量計劃表應該減到可能的最低劑量和最長的休息 間期。應該鼓勵甲氨蝶呤的使用可以恢復常規的局部治療。