急性毒性：屬高毒類。作用與芥子氣相似。在第一次世界大戰中曾被用作化學毒劑。主要通過呼吸道和皮膚進入，對眼和上呼吸道有強烈刺激作用。急性硫酸二甲酯中毒常經過6~8小時的潛伏期后迅速發病（一般在24h內），潛伏期越短癥狀越重，以對上呼吸道、眼、皮膚損害為主，伴有頭暈、頭痛、煩躁、體溫稍有升高等。可引起結膜充血、角膜水腫，并出現點狀上皮脫落。支氣管上皮細胞部分壞死，肺泡充滿炎性滲出液，最后導致中毒性肺水腫。皮膚接觸液態本品后，能引起深度壞死和愈合緩慢的潰瘍。其特征為數小時內疼痛最劇，12 h后水皰明顯增多。工業中毒通常是急性，多因吸入蒸氣所致。人接觸500 mg/m3（97 ppm）10分鐘即致死。
如急性中毒癥狀輕及持續時間短，可以恢復，無后遺癥。如急性中毒癥狀重，接觸后6～24 h內引起肺水腫，這種肺水腫可能為急性或亞急性，支氣管水腫可加重其后果。眼癥狀可能在幾天內消失，但視力減退，結合膜炎可持續相當長時間，患者可訴視力疲勞。吸入蒸氣可引起黏膜的嚴重炎癥及致死的肺損傷。對皮膚有腐蝕作用。經皮膚吸收可引起水皰、潰瘍、壞死及全身毒性。對眼有強腐蝕作用，可能引起角膜渾濁。遲發性作用包括眼、口腔及呼吸道的嚴重炎癥；全身癥狀則有衰竭、驚厥、昏迷、麻痹及腎、肝、心等的遲發性病變，可出現黃疸、蛋白尿及血尿而致死。