Ch生成膽汁酸的過程由7α-羥化酶催化,膽汁酸能反饋性地抑制此酶活性。本類藥阻滯膽汁酸的重吸收,促進其排泄,使膽汁酸的排泄率可提高10倍之多。因膽汁酸的大量丟失,加速肝內Ch經7α-羥化酶向膽汁的轉化,血漿中大量含Ch的LDL經受體進入肝細胞,使血漿中TC和LDL-C水平下降。該類藥不影響血漿中HDL-C,對VLDL影響亦較小,但可能伴有贛州TG的合成,使血漿TG的水平有所增加。