該類藥物不良反應輕，特別是不含巰基的第二代如依拉普利、賴諾普利、西拉普利等
①與血管緊張素Ⅱ、醛固酮生成受阻有關的副作用有低血壓，一時性蛋白尿，高血鉀、竇性心動過緩、頭痛等，隨著用藥時間延長這些副作用很快消失，一般不用處理。
②與緩激肽、前列腺素活化有關的副作用有血管神經性水腫，咽不適，刺激性干咳、聲嘶、呃逆等，血管神經性水腫要及時停藥，刺激性干咳常見，隨著用藥時間延長可減輕消失。
③與藥物結構有關的副作用。卡托普利含有巰基可引起粒細胞減少，味覺減退或喪失，過敏性皮炎，一過性蛋白尿，皮膚瘙癢、發熱等。依拉普利等第二代ACEI不含巰基沒有這方面副作用。
④其他。脫發、男性乳房發育、畸胎等。