皂甙類成分能降低液體表面張力而產生泡沫，故可作為乳化劑。內服后能刺激消化道粘膜，反射地促進呼吸道和消化道粘液腺的分泌，故具祛痰止咳的功效，如桔梗、遠志、紫菀常用作祛痰藥。桑寄生、接骨木中的皂甙具祛風濕作用。
人參皂甙具強壯、大補元氣作用，并對某些病理狀態的機體起雙向調節作用或稱適應原樣作用。不少皂甙還有降膽固醇、抗炎、抑菌、免疫調節、興奮或抑制中樞神經、抑制胃液分泌，殺精子、殺軟體動物等作用。有些甾體皂甙也有抗腫瘤、抗真菌、抑菌及降膽固醇作用，大量用作合成甾體激素的原料。
