薄層色譜法在合成藥物和天然藥物中的應用很廣。有些文獻和內容偏重于合成藥物、化合物及其代謝產物，有文獻為在中草藥分析中的應用。每一類藥物，例如磺胺、巴比妥、苯駢噻嗪、甾體激素、抗菌素、生物堿、強心甙、黃酮、揮發油和萜等，都包括幾種或十幾種化學結構和性質非常相似的化合物，可以在上述文獻中找出一、二種全盤的展開劑，一次即能把每一類的多種化合物很好地分開。藥物代謝產物的樣品一般先經預處理后用薄層分析，應用也很廣，但有時因含量甚微，不用采用氣相和高效液相色譜法靈敏。
