代謝：DMF經各種途徑吸收后，主要由肝內代謝，排泄較快，主要靶器官為肝臟，腎臟也有一定損害。主要經肝內微粒體混合功能氧化酶進行脫甲基化作用，脫去一個甲基，代謝產物為一甲基甲酰胺和甲酰胺，代謝迅速；甲酰胺在血中滯留稍長，進而代謝為甲酸和氨排出。部分二甲基甲酰胺以原形物從尿和呼氣排出。
健康危害：對眼、皮膚和呼吸道有刺激作用。蒸氣可引起眼、上呼吸道輕、中度刺激癥狀。污染皮膚可致輕、重不等的灼傷，皮膚起皺，膚色發白，伴有灼痛感，嚴重者可使皮膚脹腫，劇烈灼痛。污染眼引起灼痛、流淚、結膜充血；嚴重者可引起角膜壞死。
胃腸道癥狀：患者常有食欲不振、惡心、 嘔吐、腹部不適及便秘等，少數病例有中上腹痛。
肝臟：急性中毒時肝臟損害常較為突出，患者有明顯乏力，右上腹脹痛，不適，出現黃疸，肝臟逐漸腫大，有壓痛，常規肝功能檢查示異常，其中血清轉氨酶升高較明顯。病變一般不嚴重，經治療可逐步減輕，數周內病情可完全恢復。
嚴重急性中毒：表現為重癥中毒性肝病，職業性中毒為少見，接觸高濃度，尤其是皮膚污染嚴重，未及時徹底洗清者 ，應警惕發生嚴重中毒。