甲氨蝶呤的藥物用法
1 治療白血病 通常成人口服2.5mg~10mg/日,總量約50mg~150mg。兒童1.5mg~5mg/日。2 治療絨毛膜上皮癌等 10mg~20mg/日,肌注或口服,亦可作靜滴,連用5~10日,療程量為80mg~100mg。3 治療頭頸部癌或婦科癌 10mg~20mg/次,動脈插管給藥,每日或隔日1次,7~10次為1療程。4 治療一般實體瘤 肝、腎功能正常者,30mg~50mg/次,靜注,5~10日1次,5~10次為1療程;也可每次0.4mg/kg,靜注,每周2次。5 解救療法 先靜注長春新堿1mg~2mg/次,半小時后,用甲氨蝶呤1g~5g/m 2,靜滴6小時。4~6小時后開始肌注甲酰四氫葉酸鈣,6mg~12mg(~15mg)/次,以后每6小時肌注1次,用到72小時。依情況可每月用藥1次。注:患者必須在醫生的指導下用藥,以免造成慘劇。特別是類風濕關節炎,銀屑病等免疫病患者切記!......閱讀全文
甲氨蝶呤的基本信息
本品為4-氨基-10-甲基葉酸及結構相似物的混合物,主要成分為L-(+)-N?-[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲氨基]苯甲酰基]谷氨酸,按無水物計算,含C20H22N8O5應為98.0%~102.0%。
甲氨蝶呤的鑒別方法
1、取本品約5mg,加0.5%碳酸銨溶液1mL溶解后,用鹽酸溶液(9→1000)稀釋制成每1mL中含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在244nm與306nm的波長處有最大吸收,在234nm與262nm的波長處有最小吸收。2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集108
甲氨蝶呤的適應癥
主要適用于急性白血病、乳腺癌、絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎、頭頸部腫瘤、骨腫瘤、白血病腦膜脊髓浸潤、肺癌、生殖系統腫瘤、肝癌、頑固性普通牛皮癬、系統性紅斑狼瘡、皮肌炎等自身免疫病。本品為抗葉酸類抗腫瘤藥,主要通過對二氫葉酸還原酶的抑制而達到阻礙腫瘤細胞DNA的合成,而抑制腫瘤細胞的生長與繁殖。本藥選擇性
甲氨蝶呤的功能與主治
(1)全身用藥治療絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、各類急性白血病、乳腺癌、肺癌、頭頸部癌、消化道癌、宮頸癌及惡性淋巴瘤等。 (2)動脈插管灌注對頭頸部癌和肝癌有較好療效。 (3)大劑量甲氨蝶呤輔以甲酰四氫葉酸鈣救援(HDMTX-CFR療法),作為骨肉瘤、軟組織肉瘤、惡性淋巴瘤、急性淋巴細胞性白血病
甲氨蝶呤的鑒別方法
(1)取本品約5mg,加0.5%碳酸銨溶液1ml溶解后,用鹽酸溶液(9→-1000稀釋制成每1ml中含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在244nm與306nm的波長處有最大吸收,在234m與262nm的波長處有最小吸收(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集108
甲氨蝶呤的功能與主治
(1)全身用藥治療絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、各類急性白血病、乳腺癌、肺癌、頭頸部癌、消化道癌、宮頸癌及惡性淋巴瘤等。(2)動脈插管灌注對頭頸部癌和肝癌有較好療效。(3)大劑量甲氨蝶呤輔以甲酰四氫葉酸鈣救援(HDMTX-CFR療法),作為骨肉瘤、軟組織肉瘤、惡性淋巴瘤、急性淋巴細胞性白血病、乳腺癌、卵
簡述甲氨蝶呤的副作用
1、胃腸道反應主要為口腔炎、口唇潰瘍、咽炎、惡心、嘔吐、胃炎及腹瀉。 2、骨髓抑制主要表現為白細胞下降,對血小板亦有一定影響,嚴重時可出現全血下降、皮膚或內臟出血。 3、大量1次應用可致血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)升高,或藥物性肝炎,小量持久應用可致肝硬變。 4、腎臟損害常見于高劑量時,
甲氨蝶呤的理化性質
熔點:195℃沸點:561.26℃閃點:11℃密度:1.41g/cm3折射率:1.691外觀:黃色結晶性粉末溶解性:易溶于稀堿、酸或堿金屬的碳酸鹽溶液,微溶于稀鹽酸,幾乎不溶于水、乙醇、氯仿、乙醚
甲氨蝶呤的計算化學數據
計疏水參數計算參考值(XlogP):-1.8氫鍵供體數量:5氫鍵受體數量:12可旋轉化學鍵數量:9互變異構體數量:24拓撲分子極性表面積(TPSA):211重原子數量:33表面電荷:0復雜度:704同位素原子數量:0確定原子立構中心數量:1不確定原子立構中心數量:0確定化學鍵立構中心數量:0不確定化
概述注射用甲氨蝶呤的藥物相互作用
當甲氨蝶呤在蛋白質結合位點上被其它藥物所替代時,將產生潛在的藥物毒性的相互作用,這些藥物包括:水楊酸鹽、非甾體類抗炎藥、磺胺、苯妥英。 口服抗生素,例如四環素、氯霉素和不能吸收的廣譜抗生素可能通過抑制腸道菌群或通過細菌抑制藥物代謝,從而降低甲氨蝶呤腸道吸收或干擾肝腸循環。 已有報道,甲氨蝶呤
CRISPR改善甲氨蝶呤的抗癌療效
作為一種經典的化療藥物,甲氨蝶呤(methotrexate)已在臨床上使用了將近70年。它的基本作用機制是眾所周知的。這種藥物抑制二氫葉酸還原酶(DHFR),其中DHFR是一種產生被稱作四氫葉酸(THF)的葉酸功能形式的酶。THF是制備核酸---比如攜帶細胞遺傳信息的DNA和參與蛋白表達的RNA
關于甲氨蝶呤的含量測定介紹
照高效液相色譜法(通則0512)測定。 供試品溶液 取本品,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1mL中約含0.1mg的溶液。 對照品溶液 取甲氨蝶呤對照品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1mL中約含0.1mg的溶液。 色譜條件 見有關物質項下,進樣體積10μL。 系
關于甲氨蝶呤的藥典信息介紹
1、基本信息 本品為4-氨基-10-甲基葉酸及結構相似物的混合物,主要成分為L-(+)-N -[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲氨基]苯甲酰基]谷氨酸,按無水物計算,含C20H22N8O5應為98.0%~102.0%。 2、性狀 本品為橙黃色結晶性粉末。 本品在水、乙醇、三
甲氨蝶呤的適應癥介紹
主要適用于急性白血病、乳腺癌、絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎、頭頸部腫瘤、骨腫瘤、白血病腦膜脊髓浸潤、肺癌、生殖系統腫瘤、肝癌、頑固性普通牛皮癬、系統性紅斑狼瘡、皮肌炎等自身免疫病。 本品為抗葉酸類抗腫瘤藥,主要通過對二氫葉酸還原酶的抑制而達到阻礙腫瘤細胞DNA的合成,而抑制腫瘤細胞的生長與繁殖。本
甲氨蝶呤的類別及制劑類型
類別抗腫瘤藥貯藏遮光,密封,在陰涼處保存。制劑(1)甲氨蝶呤片(2)注射用甲氨蝶呤(R)-甲氨蝶呤 C2oHa2N8O5454.44 R)-2-[4[N-[(2,4二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲氨基]苯甲酰氨基]戊二酸
甲氨蝶呤片的基本性狀
本品為淡橙黃色片。
甲氨蝶呤片的鑒別方法
(1)取本品細粉適量,照甲氨蝶呤項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的結果(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
甲氨蝶呤片的鑒別和性狀
性狀本品為淡橙黃色片。鑒別(1)取本品細粉適量,照甲氨蝶呤項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的結果(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
概述甲氨蝶呤的適應癥
1、全身用藥治療絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、各類急性白血病、乳腺癌、肺癌、頭頸部癌、消化道癌、宮頸癌及惡性淋巴瘤等。 2、動脈插管灌注對頭頸部癌和肝癌有較好療效。 3、大劑量甲氨蝶呤輔以甲酰四氫葉酸鈣救援(HDMTX-CFR療法),作為骨肉瘤、軟組織肉瘤、惡性淋巴瘤、急性淋巴細胞性白血病、乳腺
甲氨蝶呤的副作用有哪些?
1、胃腸道反應主要為口腔炎、口唇潰瘍、咽炎、惡心、嘔吐、胃炎及腹瀉。 2、骨髓抑制主要表現為白細胞下降,對血小板亦有一定影響,嚴重時可出現全血下降、皮膚或內臟出血。 3、大量1次應用可致血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)升高,或藥物性肝炎,小量持久應用可致肝硬變。 4、腎臟損害常見于高劑量時,
甲氨蝶呤的分子性質數據
摩爾折射率:118.97摩爾體積(cm3/mol):295.6等張比容(90.2K):926.7表面張力(dyne/cm):96.4極化率(10?-24cm?3):47.16
甲氨蝶呤的應用適應癥
1、全身用藥治療絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、各類急性白血病、乳腺癌、肺癌、頭頸部癌、消化道癌、宮頸癌及惡性淋巴瘤等。2、動脈插管灌注對頭頸部癌和肝癌有較好療效。3、大劑量甲氨蝶呤輔以甲酰四氫葉酸鈣救援(HDMTX-CFR療法),作為骨肉瘤、軟組織肉瘤、惡性淋巴瘤、急性淋巴細胞性白血病、乳腺癌、卵巢癌、
甲氨蝶呤的主要功能
甲氨蝶呤,為抗葉酸類抗腫瘤藥,主要通過對二氫葉酸還原酶的抑制而達到阻礙腫瘤細胞的合成,而抑制腫瘤細胞的生長與繁殖。
甲氨蝶呤的物理性質
1、熔點:195℃2、沸點:561.26℃3、閃點:11℃4、密度:1.41g/cm35、折射率:1.6916、外觀:黃色結晶性粉末7、溶解性:易溶于稀堿、酸或堿金屬的碳酸鹽溶液,微溶于稀鹽酸,幾乎不溶于水、乙醇、氯仿、乙醚。
甲氨蝶呤的分子性質數據
1、 摩爾折射率:118.97?2、 摩爾體積(m3/mol):295.6?3、 等張比容(90.2K):926.7?4、 表面張力(dyne/cm):96.4?5、 極化率(10?-24cm?3):47.16
甲氨蝶呤片的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品10片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于甲氨蝶呤2.5mg),置25m量瓶中,加流動相2oml,超聲使甲氨蝶呤溶解,放冷,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液。對照品溶液、系統適用性溶液、色譜條件、系統適用性要求與測定法見甲氨蝶呤含量測
簡述甲氨蝶呤的理化性質
1、理化性質 熔點:195℃ 沸點:561.26℃ 閃點:11℃ 密度:1.41g/cm3 折射率:1.691 外觀:黃色結晶性粉末 溶解性:易溶于稀堿、酸或堿金屬的碳酸鹽溶液,微溶于稀鹽酸,幾乎不溶于水、乙醇、氯仿、乙醚 [1] 2、分子性質數據 摩爾折射率:118.97
甲氨蝶呤的結構和功能特點
甲氨蝶呤,是一種有機化合物,化學式為C20H22N8O5,主要用作抗葉酸類抗腫瘤藥,通過對二氫葉酸還原酶的抑制而達到阻礙腫瘤細胞的合成,而抑制腫瘤細胞的生長與繁殖。
甲氨蝶呤的物理性質
1、熔點:195℃2、沸點:561.26℃3、閃點:11℃4、密度:1.41g/cm35、折射率:1.6916、外觀:黃色結晶性粉末7、溶解性:易溶于稀堿、酸或堿金屬的碳酸鹽溶液,微溶于稀鹽酸,幾乎不溶于水、乙醇、氯仿、乙醚。
簡述甲氨蝶呤片的藥理毒理
四氫葉酸是在體內合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶,本品作為一種葉酸還原酶抑制劑,主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸,從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉移作用受阻,導致DNA的生物合成受到抑制。此外,本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,