5月12日，中國科學院上海藥物研究所研究員楊偉波課題組發展了仿生模塊化策略，為新型大環骨架在抗病毒以及其他領域的應用提供了參考。相關研究發表于《藥物化學雜志》。
目前小分子類抗甲型流感病毒藥物，面臨數量有限性和日趨嚴重的耐藥性挑戰。此外，基因突變和重配株更新導致的免疫逃逸，也使疫苗效力顯著降低。新型、克服耐藥性的小分子抗甲型流感病毒藥物的研發顯得尤為迫切。
大環化合物具有獨特的空間結構和理化性質，逐漸成為藥物研發的熱點領域。團隊前期通過銠催化的雙碳氫鍵活化反應構建大環肟骨架，發現了具有抗H1N1活性的全新骨架化合物1。
在此基礎上，研究團隊基于模塊化仿生合成策略，以1為先導化合物，進行抗H1N1新結構骨架和作用靶標的探索，發現特定的大環骨架對于維持抗H1N1的活性至關重要，并得到了細胞水平達納摩爾級的高活性化合物37。化合物37可有效改善H1N1的致細胞病變效應；假病毒實驗初步揭示了其可能作用于HA靶點；化合物37與NA抑制劑oseltamivir具有顯著的協同作用。
仿生模塊化策略助力納摩爾級高活性的大環肟類H1N1抑制劑的發現。圖片來源于《藥物化學雜志》
相關論文信息：https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.4c00319
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