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  • 上海有機所在二氟卡賓化學方面研究取得進展

    二氟卡賓是一種活潑的反應中間體,可以實現多種化學反應,如X-H鍵(X = O, N, S等)的插入反應、重鍵的[2+1]環加成等。尋找高效二氟卡賓試劑、發現新穎二氟卡賓反應是有機氟化學的一個重要研究方向。 S. A. Fuqua和D. J. Burton等在上世紀六十年代就實現了醛、酮的Wittig二氟烯基化(ClCF2CO2Na + Ph3P + RCHO → RCH=CF2),但反應機理一直不明確。中國科學院上海有機化學研究所有機氟化學院重點實驗室的肖吉昌課題組通過對該反應的深入研究,首次合成出了其關鍵反應中間體——二氟乙酸鏻內鹽(Ph3P+CF2CO2-, PDFA),證實了該反應機理,并實現了這一反應中間體的公斤級制備。研究發現,Ph3P+CF2CO2--不僅可以作為Wittig型二氟烯基化試劑,而且也能成為高效的二氟卡賓試劑。與以往大多數二氟卡賓試劑不同的是:不需要外加任何添加劑或堿,Ph3P+CF2CO2-在溫......閱讀全文

    如何“馴服、駕馭”二氟卡賓這匹“野馬”?

      中國科學院上海有機化學研究所有機氟化學重點實驗室張新剛課題組和美國加州洛杉磯分校Kendall N. Houk課題組合作,首次通過鈀金屬完成了二氟卡賓親核與親電反應性調控并可調控地用于有機合成中,實現了對二氟卡賓的“駕馭”。通過鈀金屬的價態調控,使親核和親電型鈀二氟卡賓([Pd]=CF2)共存于

    上海有機所在二氟卡賓化學方面研究取得進展

      二氟卡賓是一種活潑的反應中間體,可以實現多種化學反應,如X-H鍵(X = O, N, S等)的插入反應、重鍵的[2+1]環加成等。尋找高效二氟卡賓試劑、發現新穎二氟卡賓反應是有機氟化學的一個重要研究方向。  S. A. Fuqua和D. J. Burton等在上世紀六十年代就實現了醛、酮的Wit

    上海有機所在金屬二氟卡賓催化偶聯反應方面獲進展

    中國科學院上海有機化學研究所有機氟化學重點實驗室張新剛課題組和薛小松課題組合作,首次合成、分離、表征了銅二氟卡賓(CuI=CF2)物種,提出了基于銅(I)二氟卡賓的親核加成反應機制,開啟了銅二氟卡賓的催化模塊化合成,可以利用廉價易得的反應組分,如烯醇硅醚、大宗原料烯(炔)丙基溴代物和溴二氟醋酸鉀,以

    上海有機所等在金屬二氟卡賓化學研究中取得進展

    中國科學院上海有機化學研究所有機氟化學重點實驗室張新剛課題組和美國加州洛杉磯分校的Kendall N. Houk課題組合作,首次通過鈀金屬完成了二氟卡賓親核與親電反應性調控并可調控地用于有機合成中,實現了對二氟卡賓的“駕馭”。通過鈀金屬的價態調控,使親核和親電型鈀二氟卡賓([Pd]=CF2)共存于同

    二氟卡賓反應——有機氟化學的一個重要研究方向

       二氟卡賓是一種活潑的反應中間體,可以實現多種化學反應,如X-H鍵(X = O, N, S等)的插入反應、重鍵的[2+1]環加成等。尋找高效二氟卡賓試劑、發現新穎二氟卡賓反應是有機氟化學的一個重要研究方向。  S. A. Fuqua和D. J. Burton等在20世紀60年代就實現了醛、酮的W

    肖吉昌團隊:二氟卡賓氧化及18O標記的三氟甲氧基化

      二氟卡賓化學已有很長研究歷史。雖然二氟卡賓的反應早在1947年[1]就有涉及,但二氟卡賓(difluorocarbene)這個概念直到1960年才被首次提出[2]。此后人們對二氟卡賓結構及其反應活性獲得了越來越深刻的認識。二氟卡賓是一種單線態結構,氟原子上孤對電子對碳原子上空p軌道的反饋(氟原子

    卡賓分子合成效率提升百倍

      卡賓(又稱碳賓)是藥物合成與材料開發的關鍵媒介,其重要性不言而喻,但其合成方法有限。美國俄亥俄州立大學科學家借助鐵催化劑與鋅還原劑的協同作用,將卡賓分子的合成效率提升至傳統方法的百倍,有望緩解抗生素等關鍵藥物短缺的難題。相關研究成果發表于新一期《科學》雜志。  卡賓分子是現代醫學和材料科學中的“

    食品中非法添加育亨賓、卡賓達樹皮等物質有毒有害認定意見通知

    各省、自治區、直轄市和新疆生產建設兵團市場監管局(廳、委):近期,市場監管總局組織山東省市場監管部門查辦了食品中非法添加宣稱“壯陽”功能非食用物質案。案件查辦過程中,根據工作需要,市場監管總局組織專家對食品中非法添加育亨賓及其系列衍生物進行有毒有害認定,根據專家意見認定:食品中非法添加的育亨賓及其系

    關于三氟甲磺酸的制備介紹

      二硫化碳與五氟化碘(三氟碘甲烷與硫)反應生成雙(三氟甲基)二硫化物(CF3-S-S-CF3)。與汞在光照下反應得三氟甲硫基汞(CF3S)2Hg,后者經過氧化氫氧化即得三氟甲磺酸一水合物。再與碳酸鋇反應得到三氟甲磺酸鋇,與濃硫酸反應得到無水的三氟甲磺酸。

    氮雜環卡賓表面共價聚合研究獲進展

      近日,中國科學院國家納米科學中心任金東課題組與中國科學院院士、物理研究所研究員高鴻鈞,聯合德國明斯特大學,在氮雜環卡賓表面共價聚合方面取得新進展。相關研究成果以On-surface synthesis of ballbot-type N-heterocyclic carbene polymers

    氮雜環卡賓表面共價聚合研究獲進展

      近日,中國科學院國家納米科學中心任金東課題組與中國科學院院士、物理研究所研究員高鴻鈞,聯合德國明斯特大學,在氮雜環卡賓表面共價聚合方面取得新進展。相關研究成果以On-surface synthesis of ballbot-type N-heterocyclic carbene polymers

    教卡賓打一套表面聚合“組合拳”

    原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/8/507547.shtm“穩了!”在掃描隧道顯微鏡中看到卡賓聚合物結構的那一刻,國家納米科學中心研究員任金東不禁脫口而出。他興奮地站起來,在實驗室轉了一圈兒,接著又快速坐下,將圖像“掃”下來并保存了相關數據。

    教卡賓打一套表面聚合“組合拳”

      “穩了!”  在掃描隧道顯微鏡中看到卡賓聚合物結構的那一刻,國家納米科學中心研究員任金東不禁脫口而出。  他興奮地站起來,在實驗室轉了一圈兒又快速坐下,將圖像“掃”下來并保存相關數據。短暫的興奮過后,他開啟另一臺辦公電腦,盡管夜已經深了,他還是決定第一時間把消息告訴合作伙伴,迅速制訂下一步驗證計

    卡莫氟的檢查方法

    氯化物取本品2.0g,加水100ml,振搖15分鐘,濾過,取濾液25ml,依法檢查(通則0801),與標準氯化鈉溶液5.0m制成的對照液比較,不得更濃(0.01%)硫酸鹽取上述氯化物項下剩余的濾液50ml,依法檢查通則0802),與標準硫酸鉀溶液2.0m制成的對照液比較,不得更濃(0.02%)。含氟

    卡莫氟片的性狀

    本品為白色片。

    福建物構所MOFs負載金屬卡賓催化研究取得進展

      金屬N-雜環卡賓(M-NHC)配合物作為重要的金屬有機化合物,在藥物、材料和催化等領域應用廣泛。與傳統的膦配體相比,具有σ-供電子特性的NHC配體使M-NHC配合物在催化過程中具有更高的活性和穩定性,該類配合物已被廣泛用作各種化學反應的均相高效催化劑。而均相M-NHC催化劑面臨失活和催化劑回收困

    我國張新剛團隊利用鈀金屬催化實現一氯二甲烷高效轉化

      一氯二氟甲烷(ClCF2H)是一種廉價的大宗氟化工原料,目前主要用于生產含氟聚合物和制冷劑,利用ClCF2H作為含氟試劑對有機分子進行直接二氟甲基化反應是最為廉價高效的方法。然而,ClCF2H的活化與轉化卻具有很大的挑戰性,最主要的原因是其分子中C-Cl鍵較強,相對惰性。到目前為止,大多數關于C

    卡莫氟的基本性狀

    本品為白色結晶性粉末;無臭本品在N,N-二甲基甲酰胺中極易溶解,在三氯甲烷中易溶,在甲醇或乙醇中微溶,在水中幾乎不溶。熔點本品的熔點(通則0612)為110~114℃,熔融時同時分解。

    卡莫氟的基本性狀

    本品為白色結晶性粉末;無臭本品在N,N-二甲基甲酰胺中極易溶解,在三氯甲烷中易溶,在甲醇或乙醇中微溶,在水中幾乎不溶。熔點本品的熔點(通則0612)為110~114℃,熔融時同時分解。

    卡莫氟片的用法用量

      成人一次200mg,一日3~4次;或按體表面積一日140mg/m[sup]2[/sup],分3次口服。聯合化療一次200mg,一日3次。

    卡莫氟片的成分介紹

      本品主要成份為:卡莫氟。其化學名稱為:N-已基-5-氟-3,4-二氫-2,4-二氧代-1(2H)-嘧啶甲酰胺。 化學結構式: 分子式:C 11H 16FN 3O 3 分子量:257.26

    卡莫氟的不良反應

      偶有引起白質腦病可能,出現言語、步行、意識、知覺等障礙及記憶力下降,需鎮加觀察。造血系抑制不明顯,消化道反應可有食欲不振、惡心嘔吐等。有時有腹瀉、口炎、腹部不適感等。偶可致肝、腎功能異常,部分病例有尿頻、尿急、尿痛,尿頻是由于其一種中間代謝產物刺激腦干排尿反射中樞所致;少數患者可有明顯熱感,亦系

    卡莫氟的鑒別方法

    (1)取三氧化鉻的飽和硫酸溶液約1ml,置小試管中,轉動試管,溶液應能均勻涂于管壁,加本品約2mg,微熱,轉動試管,溶液應不能再均勻涂于管壁,而類似油垢存在于管壁。(2)取本品,加三氯甲烷溶解并稀釋制成每1ml中約含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在258nm的波長處有最

    卡莫氟的藥動學

      本品大鼠口服后主要經十二指腸及小腸上部吸收。本品和中間代謝產物以及氟尿嘧啶的血濃度,在給藥后1h達峰值,隨后緩緩下降。組織內分布以胃、膀胱、腎臟、肝臟、肺以及小腸濃度較高,向腦內移行較少。48h內尿中排出約80%,糞中排出約1%。癌癥患者口服5~15mg/kg后,本品和其中間代謝產物以及氟尿嘧啶

    卡莫氟片的檢查方法

    溶出度照溶出度與釋放度測定法(通則0931第一法)測定溶出條件以稀鹽酸24ml與乙醇210ml加水至1000ml為溶出介質,轉速為每分鐘100轉,依法操作,經60分鐘時取樣。供試品溶液取溶出液適量,濾過,取續濾液對照品溶液取卡莫氟對照品,精密稱定,加少量乙醇使溶解并用溶出介質定量稀釋制成每1m中約含

    卡莫氟的含量測定方法

    取本品約0.2g,精密稱定,加N,N-二甲基甲酰胺10ml使溶解,加0.3%麝香草酚藍的無水甲醇溶液5滴,用氫氧化四丁基銨滴定液(0.1mo/L)滴定至藍色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1mI氫氧化四丁基銨滴定液(0.1mol/L)相當于25.73mg的Cu his o

    卡莫氟片的藥理毒理

      本品為氟尿嘧啶的衍生物,口服吸收迅速,在體內緩慢釋放出氟尿嘧啶,干擾或阻斷DNA、RNA及蛋白質合成而發揮抗腫瘤作用。

    卡莫氟的用法用量介紹

      口服,每日600~800mg,分2~4次。  用藥期間出現下肢乏力、步行搖晃、說話不清、頭暈麻木、站立不穩和健忘等癥狀時宜及時停藥,以免演進為白質腦病。

    卡莫氟的鑒別方法

    氯化物取本品2.0g,加水100ml,振搖15分鐘,濾過,取濾液25ml,依法檢查(通則0801),與標準氯化鈉溶液5.0m制成的對照液比較,不得更濃(0.01%)硫酸鹽取上述氯化物項下剩余的濾液50ml,依法檢查通則0802),與標準硫酸鉀溶液2.0m制成的對照液比較,不得更濃(0.02%)。含氟

    上海有機所在鈀催化芳基二氟甲基化反應研究中取得進展

      含氟有機化合物由于氟原子的獨特性質,在醫藥、農藥和材料領域中具有十分廣泛而重要的應用。近年來,發展與之相關的高效引氟方法和手段,受到了合成化學家們的高度關注。盡管在過去的十年中,大量高效、新穎的氟化方法和反應相繼被報道,但大多使用的是商品化的“明星”氟化試劑,通常價格昂貴,而對于大量存在的含氟工

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