Nature：科學家有望開發出治療糖尿病和肥胖的新型藥物！
近日，一項刊登在國際雜志Nature上的研究報告中，來自澳洲莫納斯大學的研究人員通過研究闡明了主要糖尿病和肥胖藥物靶點的大部分區域是如何被激活的，相關研究或為后期科學家們開發治療疾病的新型療法提供新的希望和思路。圖片來源于網絡 文章中研究人員在名為GLP-1R的關鍵藥物靶點中鑒別出特殊的區域，該區域對于天然激素和潛在的藥物會產生不同的反應，從而就會引發臨床前疾病模型機體出現差別效應；研究者Denise Wootten說道，相關研究就能幫助我們改變潛在的新藥來捕獲信號通路中的有益差別，從而或能更好地治療疾病。 糖尿病是一種廣泛的慢性疾病，其會誘發機體器官衰竭和死亡，該疾病在全球范圍內影響著大約10%的人群，而且隨著人群肥胖率的不斷增加，糖尿病的發病率也在不斷上升，在澳大利亞，其土著居民和托雷斯海峽島居民的糖尿病發生率也很高。諸如艾塞那肽和利拉魯肽等常見的糖尿病藥物常常能通過GLP-1R受體，模擬受體的天然激素來發揮作用，而......閱讀全文
中科院上海藥物所發明胰高血糖樣肽1受體激動劑
由中科院上海藥物研究所發明的“一類胰高血糖樣肽-1受體激動劑及制備方法和用途”日前獲得國家發明ZL。該項成果還同時獲得俄羅斯、澳大利亞兩國的發明ZL。 該成果涉及的一類胰高血糖樣肽-1受體(GLP-1R)激動劑，是指一類可作為非肽類GLP-1R激動劑的取代五元雜環衍生物小分子有機化合物，該
糖尿病藥物研發發現新線索
胰島素分泌功能缺陷是引發糖尿病的主要原因，因此，促進胰島素分泌便成為治療糖尿病的主攻方向之一。我國科學家領銜聯合國際團隊，首次解析了胰高血糖素樣肽-1受體（即GLP-1R）七次跨膜區的晶體結構并揭示了相關的別構調節機理，將掀起新一輪抗糖尿病藥物設計和新藥開發的熱潮。這項研究成果日前在國際頂級學術
Nature：我國科學家解析出人GLP1R的高清三維結構圖
在一項新的研究中，來自中國上海科技大學iHuman研究所和復旦大學藥學院的研究人員解析出人胰高血糖素樣肽-1受體（glucagon-like peptide-1 receptor, GLP-1R）的分子結構。相關研究結果于2017年5月17日在線發表在Nature期刊上，論文標題為“Human
Nature：科學家有望開發出治療糖尿病和肥胖的新型藥物！
近日，一項刊登在國際雜志Nature上的研究報告中，來自澳洲莫納斯大學的研究人員通過研究闡明了主要糖尿病和肥胖藥物靶點的大部分區域是如何被激活的，相關研究或為后期科學家們開發治療疾病的新型療法提供新的希望和思路。圖片來源于網絡 文章中研究人員在名為GLP-1R的關鍵藥物靶點中鑒別出特殊的區域，
人體最大蛋白質家族研究獲重要成果
5月18日，國際學術期刊《自然》（Nature）同時在線發表兩篇兩項G蛋白偶聯受體（GPCR）重大科研成果，分別由中國科學院上海藥物研究所、上海科技大學領銜，聯合復旦大學藥學院共同完成。 中科院上海藥物所領銜的科研團隊成功解析人源胰高血糖素受體（GCGR）全長蛋白的三維結構，揭示了該受體蛋白不
人體最大蛋白質家族研究獲進展
5月18日凌晨，《自然》期刊同時在線發表兩篇G蛋白偶聯受體（GPCR）重大科研成果，分別由中科院上海藥物研究所、上海科技大學領銜，聯合復旦大學藥學院共同完成。 中科院上海藥物研究所領銜的科研團隊成功解析人源胰高血糖素受體（GCGR）全長蛋白的三維結構，揭示了該受體蛋白不同結構域對其活化的調控機
GLP1RGs與不同激動劑的冷凍電鏡結構的相關研究
胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）受體是一個經過驗證的治療代謝性疾病的藥物目標。Ago-allosteric調節劑既能作為自身的激動劑，也能作為正交配體的功效增強劑發揮作用。然而，Ago-allosterism的分子細節仍然難以捉摸。 2021年6月18日，來自復旦大學王明偉、中科院上海藥物所徐
推開GPCR靶點與代謝性疾病研究的敲門磚動物模型2
與心血管疾病相關的GPCR成員主要分布于A類家族的α亞類，如人體最重要的神經體液調節系統之一，血管緊張素系統（RAAS）中的AT1R、AT2R以及Mas-R。血管緊張素II（AngII）1 型受體（AT1R）可自發激活。通過膜環境、相互作用蛋白、受體自身抗體和單核苷酸多態性（SNP）等增加AT1
肥胖癥藥物對大腦的影響
美國食品藥品監督管理局（FDA）批準的利拉魯肽（liraglutide）已顯示可通過抑制食欲來幫助肥胖患者減輕體重。但是，直到現在，人們還沒有完全了解這種藥物在大腦中的作用和方式。 對此，賓夕法尼亞大學醫學院的一項發表在《Science Translational Medicine》雜志上的研
推開GPCR靶點與代謝性疾病研究的敲門磚動物模型
基因編輯技術最具代表性的就是在人類疾病動物模型制備方面的應用。隨著經濟發展，代謝性疾病的發病率逐年增高，其中心血管疾病導致的死亡占我國居民全部死因的40%以上，死亡率居于首位[1]。通過構建包括心血管疾病、糖尿病等代謝領域基因編輯小鼠模型，并進行多種深入研究，可以找到相關疾病的潛在治療靶點，研
減重藥物最新進展：中國生物制藥GMA106申請Ib/II期臨床試驗獲受理
港股龍頭藥企中國生物制藥披露了其在千億減肥藥賽道的最新進展。10月16日，公司公告稱，其聯合開發的1類創新藥GMA106（GIPR拮抗/GLP-1激動劑）已向中國國家藥品監督管理局藥品審評中心（CDE）提交Ib/II期臨床試驗申請并獲得受理，用于治療成人超重和肥胖癥患者。公告顯示，該藥物在減重效
禮來tirzepatide頭對頭III期研究成功－降糖減重更優
3月4日，禮來宣布其開展的一項為期40周的 SURPASS-2研究的頂線結果證明了全部3個劑量的tirzepatide在改善成人2型糖尿病患者的血糖水平和體重方面均優于司美格魯肽1mg。 SURPASS-2試驗是禮來大型III期SURPASS項目中迄今為止規模最大的一個，在全球范圍內招募了18
信達與禮來攜手開發GLP1/GCG受體雙重激動劑OXM3
信達生物制藥（Innovent Biologics）是一家致力于研發、生產和銷售用于治療腫瘤、自身免疫疾病等重大疾病的創新藥物的生物制藥公司。近日，該公司宣布與禮來制藥達成戰略合作, 共同推進一款胃泌酸調節素創新化合物OXM3在中國的開發和商業化。OXM3是一款處于臨床開發中期階段的潛在同類最優
臨床研究顯示創新性減肥藥物耐受良好
近日，《柳葉刀》子刊eClinicalMedicine發表了一項有關于胰高血糖素樣肽-1受體（glucagon-like peptide-1 receptor, GLP-1R）/胰高血糖素受體（glucagon receptor, GCGR）雙激動劑mazdutide在中國超重或肥胖受試者中的多次給
上海張江數個課題組解析出多個B類GPCR精細結構
從昨晚17時到今天凌晨1時，中科院上海藥物研究所、上海科技大學、復旦大學藥學院的科學家連續在《自然》和《自然·通訊》上發表了三篇G蛋白偶聯受體(GPCR)研究論文。重量級的研究成果，顯示出上海作為世界三大GPCR研究中心之一的強勁科研實力。從昨天的新聞發布會上，記者獲悉，這是一場長達六年之久的激
國產創新藥首次獲批減重適應癥－一大波競爭對手在趕來的路上
GLP-1受體激動劑減重適應癥市場競爭日益激烈。上周，仁會生物申報的貝那魯肽注射液（商品名為菲塑美）獲批減重適應癥，這是首款獲批減重適應癥的國產原創新藥，也是繼諾和諾德的利拉魯肽、司美格魯肽之后，全球范圍內第三款獲批的GLP-1類減重新藥。國內外藥企除GLP-1受體激動劑單靶點藥物競相研發，還在
－世界糖尿病日：健康飲食與糖尿病
世界糖尿病日（World Diabetes Day' WDD），是由世界衛生組織（WHO）和國際糖尿病聯盟（IDF）于1991年共同發起的，并自1992年起在每年的11月14日舉行慶祝活動，其宗旨是引起全球對糖尿病的警覺和醒悟。 之所以將每年的11月14日定為“世界糖尿病日”，是為了紀念班廷（
JAMA：到底哪種糖尿病藥物能改善患者生存率
目前市面上有多種降低2型糖尿病患者的血糖水平的不同類別藥物，比如二甲雙胍，DPP-4抑制劑（二肽基肽酶4抑制劑），還有新藥SGLT-2抑制劑（鈉葡萄糖協同轉運蛋白-2（SGLT-2）抑制劑）等，這些藥物有各自適用范圍和患者人群。 最新的一項研究通過比對了176,310名2型糖尿病患的隨機臨床試
單分子肽可治療肥胖和糖尿病，元芳你怎么看？
近日，國際生物學頂尖期刊nature medicine刊登了來自德國和美國科學家合作的一項最新研究成果，他們通過化學合成提純的方法合成了一種能夠同時作用于GLP-1，GIP和GcgR的單分子激動劑，通過研究證明，該單體分子能夠等同作用于三個受體分子，使三受體協同作用減輕體重，改善全身代謝。這一研
美國糖尿病協會：簡單幾步“吃”走糖尿病
糖尿病飲食指的是健康，營養又可以緩解糖尿病癥狀的食譜，減少不健康的脂肪和熱量，控制碳水化合物，可以起到阻止糖尿病的進一步發展的作用。 對于糖尿病患者而言，吃得正確是控制血糖的關鍵步驟。無論是1型還是2型糖尿病患者，如果不嚴格控制血糖值，都會發展可怕的并發癥，如心臟病，中風，視力喪失，腎功能衰竭
1型糖尿病和2型糖尿病區別
1型糖尿病特點：①任何年齡均可發病，典型病例常見于青少年；②起病較急；③血漿胰島素及C肽含量低，糖耐量曲線呈低水平狀態；④β細胞自身免疫性損傷是重要的發病機制，多數患者可檢出自身抗體；⑤治療依賴胰島素為主；⑥易發生酮癥酸中毒；⑦遺傳因素在發病中起重要作用，與HLA某些基因型有很強的關聯性。2型糖尿病
“減肥神藥”缺貨？巨頭諾和諾德宣布全力擴產
居高不下的市場熱度，放量狂增的產品銷售，肉眼可見的產能瓶頸……近期司美格魯肽供貨緊張的傳聞，不禁讓市場各方感受到一陣焦慮。 不過令人振奮的是，諾和諾德日前宣布擴產，再次點燃市場熱情。諾和諾德表示，計劃未來幾年投資超過420億丹麥克朗（約超60億美元），擴大位于丹麥卡倫堡的現有生產設施，以滿足現
iPSCs建立多發性內分泌瘤疾病模型獲進展
?MEN1病人來源的iPSCs建立MEN1疾病模型及其相關機制示意圖。研究團隊 供圖中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院研究員李尹雄課題組等利用患者來源的誘導性多能干細胞（iPSCs）建立多發性內分泌瘤疾病模型取得進展。相關研究近日發表于Cells。博士研究生程子淇為該論文第一作者，李尹雄為通訊作者。
有妊娠糖尿病史女性該怎樣飲食規避糖尿病？
? 根據《糖尿病護理》雜志上的一項研究，對于有妊娠糖尿病史的女性，包含植物來源高蛋白和高脂肪的低碳飲食可減少2型糖尿病風險。（Diabetes Care 2015 Nov 17）??? 在懷孕期間或分娩后，患有妊娠糖尿病的女性通常會被建議減少碳水化合物的攝入以改善血糖控制。來自美國愛荷華大學流行病學
2014年糖尿病藥物現狀與研發趨勢分析
近年來，在糖尿病新藥開發領域，從胰島素的新劑型，到降糖藥的新作用機制（如GLP-1類似物，DPP-IV 抑制劑和SGLT-2 抑制劑等），都取得了極大的進展。本專題就對這些新進展進行梳理和展望。 之一：胰島素新藥研發：尋求劑型突破 胰島素可增加葡萄糖的利用，加速葡萄糖的無氧酵解和有氧氧化，抑
如何預防糖尿病？
預防糖尿病的方法涉及多個方面，包括合理飲食、增加身體活動、保持健康體重、避免不良生活習慣以及定期體檢。 首先，合理飲食是預防糖尿病的基礎。建議控制飲食中的糖分和熱量攝入，多吃蔬菜、水果和全谷物，減少高糖分和高脂肪食物的攝入。 其次，增加身體活動對于預防糖尿病非常重要。可以通過跑步、游泳或其他
【妊娠糖尿病】治療
??? 治療??? 1.糖尿病患者可否妊娠的條件??? （1）糖尿病患者于妊娠前應確定糖尿病嚴重程度。D、F、R級糖尿病一旦妊娠，對母兒危險均較大，不宜妊娠。??? （2）器質性病變較輕、血糖控制良好者，可在積極治療、密切監護下妊娠。??? （3）從孕前開始，在內科醫師協助下嚴格控制血糖值。???
如何預防糖尿病？
? 隨著生活水平的提高，人們生活質量也不斷提高，精致、高營養的食物，喝酒，運動量少，工作壓力大，這都使糖尿病也成為了一種現代病。糖尿病已然成為了人類健康的公敵。但是卻又很少人知道或者重視糖尿病的預防，糖尿病的預防比治療重要的多。?? ? 很多人在體檢的時候做過空腹血糖檢查，檢查結果是正常的，但這個結
糖尿病新突破：“干細胞療法”或可逆轉糖尿病
一份新研究發現，針對“流氓”免疫細胞的方法可以長期管理1型或2型糖尿病。 在此次試驗中，研究人員從糖尿病患者的血液中分離出免疫細胞(淋巴細胞)，并使他們短暫暴露于來自嬰兒的臍帶血干細胞中，接著再將這些免疫細胞送回到患者體內。研究人員把這種治療稱作“干細胞教育療法”，這是因為當免疫細胞暴露于干細
減肥術治糖尿病首獲國際糖尿病聯盟認可
新聞背景：在日前召開的國際第二屆2型糖尿病介入治療會上，國際糖尿病聯盟（全球惟一的糖尿病科研、診療專業人士的聯盟）發表聲明，承認減肥手術是2型糖尿病的治療措施之一。 “減肥手術治療2型糖尿病首獲認可，對于我國9200萬糖尿病患者來說，是個再好不過的消息。” 亞太