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  • 簡述樂卡地平的藥理毒理

    本品親脂性較高,因此起效時間較慢,而作用持續時間較長。體內外試驗表明,本品選擇性血管擴張作用所致的負性肌力作用較硝苯地平、尼群地平和非洛地平弱;而血管選擇性強于氨氯地平、非洛地平、尼群地平及拉西地平。此外,本品還具有抗動脈粥樣硬化和保護終末器官作用。本品在治療劑量時不干擾高血壓患者的正常心臟興奮性和傳導性。動物實驗表明,本品對腎臟有保護作用,其機制可能與血流動力學無關。......閱讀全文

    簡述樂卡地平的藥理毒理

      本品親脂性較高,因此起效時間較慢,而作用持續時間較長。體內外試驗表明,本品選擇性血管擴張作用所致的負性肌力作用較硝苯地平、尼群地平和非洛地平弱;而血管選擇性強于氨氯地平、非洛地平、尼群地平及拉西地平。此外,本品還具有抗動脈粥樣硬化和保護終末器官作用。本品在治療劑量時不干擾高血壓患者的正常心臟興奮

    樂卡地平的藥理毒理

    本品親脂性較高,因此起效時間較慢,而作用持續時間較長。體內外試驗表明,本品選擇性血管擴張作用所致的負性肌力作用較硝苯地平、尼群地平和非洛地平弱;而血管選擇性強于氨氯地平、非洛地平、尼群地平及拉西地平。此外,本品還具有抗動脈粥樣硬化和保護終末器官作用。本品在治療劑量時不干擾高血壓患者的正常心臟興奮性和

    簡述鹽酸尼卡地平緩釋膠囊的藥理毒理

      本品為鈣離子拮抗劑,通過抑制鈣離子流入血管平滑肌細胞內而發揮血管擴張作用,從而使血壓下降。本品具有高度的血管選擇性,對血管平滑肌的鈣離子拮抗作用強于心肌作用的30000倍。同時在狗和大白鼠實驗中顯示了排鈉利尿作用;在麻醉狗還顯示擴張椎動脈、冠狀動脈、股動脈、腎動脈作用;本品可增加腦、心腎等主要臟

    樂卡地平的作用

    本品為第三代二氫吡啶類鈣通道阻滯劑,作用機制與同類藥物相似,即可逆地阻滯血管平滑肌細胞膜L型鈣通道的Ca2+內流,擴張外周血管而降低血壓。

    簡述樂卡地平的藥物相互作用

      與b-阻斷劑同有協同作用。同時服用地高辛或西米替丁(高于800 mg/日)需注意觀察。慎與酮康唑、伊曲康唑、紅霉素、氟西汀、利福平、特非那定、阿司咪唑、環孢素、胺碘酮、奎尼丁、某些苯二氮類,如地西泮和咪達唑侖、普奈洛爾和美托洛爾同時服用。慎與抗驚厥藥,如苯妥英或卡馬西平同時服用。西柚汁可增強本品

    簡述阿折地平的藥理毒理

      本品為二氫吡啶類長效鈣拮抗劑,選擇性阻滯L型鈣通道。本品能顯著減少運動引起的血壓升高,但對運動引起的心率及心輸出量的改變無影響。本品治療不會明顯改變休息狀態下血漿去甲腎上腺素和腎上腺素的水平,且運動時的腎上腺素水平也不受影響。阿折地平具有利尿作用、心保護作用、腎保護作用以及抗動脈硬化作用。有著這

    簡述尼莫地平片的藥理毒理

      尼莫地平是一種 Ca2+ 通道阻滯劑。正常情況下,平滑肌的收縮依賴于 Ca2+ 進入細胞內,引起跨膜電流的去極化。尼莫地平通過有效地阻止 Ca2+ 進入細胞內、抑制平滑肌收縮,達到解除血管痙攣之目的。動物實驗證明,尼莫地平對腦動脈的作用遠較全身其他部位動脈的作用強許多,并且由于它具有很高的嗜脂性

    簡述樂瑞卡?的藥理作用

      普瑞巴林與中樞神經系統中α2-δ位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機制尚不明確,但是轉基因小鼠和結構相關化合物(例如加巴噴丁)的研究結果提示,在動物模型中的鎮痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結合有關。體外研究顯示,普瑞巴林可能通過調節鈣通道功能而減少一

    簡述鹽酸尼卡地平葡萄糖注射液的藥理毒理

      本品抑制心肌與血管平滑肌的跨膜鈣離子內流而不改變血鈣濃度,其作用在血管平滑肌勝于在心肌,故其血管選擇性較強。動物實驗中本品選擇性擴張冠狀血管平滑肌,此作用產生時的血藥濃度不產生負性肌力作用(心肌),對心律及心收縮力的影響極小。在人體,本品降低周圍血管阻力,此作用在高血壓患者大于正常血壓者,降壓時

    簡述尼卡地平的藥理作用

      尼卡地平為第二代新型雙氫吡啶類鈣離子拮抗劑,作用與硝苯地平相似,通過抑制鈣離子內流,抑制 cAMP磷酸二酯酶使細胞cAMP水平上升,血管擴張,產生明顯的血管擴張作用,特別是選擇性地作用于腦血管和冠狀動脈。主要擴張動脈血管,顯著降低心室后負荷,而靜脈擴張作用甚微。另外,尼卡地平還有抑制血小板聚集和

    簡述尼索地平膠丸的藥理毒理

      1.對心率的作用:  無論是對正常血壓的受試者還是高血壓患者都有不同程度的升高心率的作用,單劑量抗高血壓的研究表明,受試者在休息時的升高心率作用比活動時強得多。而在為期一年的長期臨床觀察中并未出現一例心動過速。  2.對冠狀血管的作用:  具有明顯擴張冠狀動脈血管、增加實驗性狗急性心肌缺血的冠脈

    簡述尼群地平軟膠囊的藥理毒理

      (1)本品為二氫吡啶類鈣通道阻滯劑。  (2)本品抑制血管平滑肌和心肌的跨膜鈣離子內流,但以血管作用為主,故其血管選擇性較強。  (3)本品引起冠狀動脈、腎小動脈等全身血管的擴張,產生降壓作用。

    簡述樂甲緩釋片的藥理毒理

      一、樂甲緩釋片的藥物毒理:  鉀是細胞內的主要陽離子,其濃度為150~160mmol/L;而細胞外的主要陽離子是鈉離子,鉀濃度僅為3.5~5mmol/L。機體主要依靠細胞膜上的Na+-K+-ATP酶來維持細胞內的K+、Na+濃度差。體內的酸堿平衡狀態對鉀代謝有影響,如酸中毒時H+進入細胞內,為了

    樂卡地平的注意事項

    對二氫吡啶類過敏者禁用;左心室傳出通道阻滯、未經治療的充血性心力衰竭、不穩定型心絞痛、有嚴重腎臟或肝臟疾病、以及在一個月內發生過心肌梗塞的患者禁用;妊娠和哺乳期婦女,未采取任何避孕措施的高齡婦女 ;18歲以下患者不得服用禁用。本品生物利用度不受年齡和肝硬化的影響,但嚴重肝、腎功能不全者禁用。本品與藥

    樂卡地平的基本信息

    中文名稱:樂卡地平中文別名:1,4-雙氫-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸2-[(3,3-二苯丙基)甲氨基]-1,1-二甲基乙基甲酯英文名稱:LercanidipineCAS:100427-26-7分子式:C36H41N3O6?分子量:611.7272

    簡述硝苯地平緩釋膠囊的藥理毒理

      硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑,可選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉運,并抑制鈣離子從細胞內庫釋放,而不改變血漿鈣離子濃度。  藥理作用本品能同時舒張正常供血區和缺血區的冠狀動脈,拮抗自發的或麥角新堿誘發的冠狀動脈痙攣,增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送,解除和預防冠狀動脈痙攣。并可抑

    簡述尼索地平軟膠囊的藥理毒理

      1.對心率的作用:  無論是對正常血壓的受試者還是高血壓患者都有不同程度的升高心率的作用,單劑量抗高血壓的研究表明,受試者在休息時的升高心率作用比活動時強得多。而在為期一年的長期臨床觀察中并未出現一例心動過速。  2.對冠狀血管的作用:  具有明顯擴張冠狀動脈血管、增加實驗性狗急性心肌缺血的冠脈

    簡述尼索地平片的藥理毒理介紹

      尼索地平抑制平滑肌的電壓依賴跨膜鈣離子流,對血管平滑肌有高度選擇性作用,擴張周圍血管與冠狀血管,由于冠狀動脈擴張而改善氧供,減少后負荷而減少氧耗。  治療劑量無心肌負性作用并不影響心臟產生激動和傳導,并有一定排尿鈉作用。長期治療并不產生耐受性。

    簡述卡馬西平膠囊的藥理毒理

      卡馬西平膠囊為抗驚厥藥和抗癲癇藥。卡馬西平的藥理作用表現為抗驚厥、抗癲癇、抗神經性疼痛、抗躁狂-抑郁癥、改善某些精神疾病的癥狀、抗中樞性尿崩癥,產生這些作用的機制可能分別為:  1.使用-依賴性地阻滯各種可興奮細胞膜的Na[sup]+[/sup]通道,故能明顯抑制異常高頻放電的發生和擴散;  2

    非洛地平的藥理毒理

    本品為選擇性鈣離子拮抗藥,主要抑制小動脈平滑肌細胞外鈣的內流,選擇性擴張小動脈,對靜脈無此作用,不引起體位性低血壓;對心肌亦無明顯抑制作用。本品在降低腎血管阻力的同時,不影響腎小球濾過率和肌酐廓清率,腎血流量無變化甚至稍有增加,有促尿鈉排泄和利尿作用。本品可增加輸出量和心臟指數,顯著降低后負荷,而對

    簡述鹽酸尼卡地平片的藥理作用

      (1)本品為鈣通道阻滯劑(慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑),可抑制心肌與血管平滑肌的跨膜鈣離子內流而不改變血鈣濃度。本品具有高度的血管選擇性,對血管平滑肌的鈣離子拮抗作用強于對心肌的作用。  (2)動物實驗中本品擴張冠狀血管平滑肌。本品可增加慢性穩定型心絞痛患者的運動耐受量,減少心絞痛發作頻率。  

    關于樂卡地平的臨床評價介紹

      隨機雙盲對照研究表明[1],輕中度高血壓患者予本品10或20mg,qd能夠有效地降低血壓(舒張壓降至≤12.0kPa或較基線降低 1.3kPa),10mg時為50%~66%;20mg時為86%,其各峰比值(T/P)高于0.8。研究表明,對輕中度高血壓患者予本品 10mg(qd)治療4周以上的療效

    使用樂卡地平的注意事項

      對二氫吡啶類過敏者禁用;左心室傳出通道阻滯、未經治療的充血性心力衰竭、不穩定型心絞痛、有嚴重腎臟或肝臟疾病、以及在一個月內發生過心肌梗塞的患者禁用;妊娠和哺乳期婦女,未采取任何避孕措施的高齡婦女 ;18歲以下患者不得服用禁用。  本品生物利用度不受年齡和肝硬化的影響,但嚴重肝、腎功能不全者禁用。

    樂卡地平的藥物不良反應

    本品耐受性良性,據20個臨床試驗中心、共約1800例患者參與的試驗結果表明,不良反應發生率為11.8%,安慰劑組為7%。最常見不良反應是頭痛、面約、無力、疲勞、心悸及踝關節水腫,約3%~5%患者因此而停藥。對9605例臨床觀察表明,本品耐受性良性,其中7469例輕中度高血壓患者口服10 或20mg·

    簡述尼索地平口腔崩解片的藥理毒理

      1.本品為二氫吡啶類鈣拮抗劑,能阻止心肌和血管平滑肌對鈣離子的攝取,具有選擇性擴張冠狀動脈和外周血管的作用,改善心肌供血,降低外周阻力,從而降低心肌耗氧,增強心肌對缺氧的耐受性,降低高血壓病人血壓。  2.降壓作用呈劑量依賴性。在引起血壓下降的同時,對呼吸和中樞神經系統無明顯影響。

    貝樂司的藥理毒理

      巴柳氮鈉是一種前體藥物,口服后以原藥到達結腸,在結腸細菌的作用下釋放出5-氨基水楊酸(有效成分)和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸。5-氨基水楊酸可能是通過阻斷結腸中花生四烯酸代謝產物的生成而發揮其減輕炎癥的作用。  毒理研究:  遺傳毒性:巴柳氮鈉Ames試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠淋巴瘤細

    簡述卡維地洛膠囊的藥理毒理

      卡維地洛在治療劑量范圍內,兼有α1和非選擇性β受體阻滯作用,無內在擬交感活性。本品阻滯突觸后膜α1受體,從而擴張血管、降低外周血管阻力,阻滯β受體,抑制腎臟分泌腎素,阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統,產生降壓作用。  卡維地洛降壓迅速,可長時間維持降壓作用。對左室射血分數、心功能、腎功 能、腎血

    簡述鹽酸妥卡尼膠囊的藥理毒理

      屬Ⅰb類抗心律失常藥,為利多卡因同系物,主要作用于浦氏纖維和心室肌,抑制Na+內流,促進K+外流;降低4相除極坡度,從而降低自律性;明顯縮短動作電位時程,相對延長有效不應期及相對不應期;降低心肌興奮性;減慢傳導速度;提高室顫閾。不影響竇房結功能;不影響心室除極和復極時間。小鼠中口服妥卡尼的LD5

    簡述利多卡因凝膠的藥理毒理

      利多卡因為酰胺類中效局麻藥,血液吸收后對中樞神經系統有明顯的興奮和抑制雙相作用,且可無先驅的興奮,血藥濃度較低時,出現鎮痛和思睡、痛閾提高;隨著劑量加大,作用或毒性增強,亞中毒血藥濃度時有抗驚厥作用;當血藥濃度超過 5μg·ml-1 可發生驚厥。本品在低劑量時,可促進心肌細胞內 k+ 外流,降低

    簡述卡維地洛片的藥理毒理

      卡維地洛是一種有多種作用的神經體液拮抗劑,具有非選擇性的β阻滯、α阻滯和抗氧化特性。通過選擇性阻滯α1腎上腺能受體而擴張血管。卡維地洛通過血管擴張作用減少外周阻力和通過β阻滯抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統。血漿腎素活性降低并很少發生液體潴留。卡維地洛沒有內在擬交感活性,與心得安相似,它具有膜穩

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