關于甲苯磺酸索拉非尼的簡介

　　甲苯磺酸索拉非尼是一種新型多靶點抗腫瘤藥物，由德國拜耳制藥公司研制成功，可同時作用于腫瘤細胞和腫瘤血管。它具有雙重的抗腫瘤作用：既可通過阻斷由RAF/MEK/ERK介導的細胞信號傳導通路而直接抑制腫瘤細胞的增殖，還可通過抑制VEGFR和血小板衍生生長因子(PDGF)受體而阻斷腫瘤新生血管的形成,間接地抑制腫瘤細胞的生長。 [2]

　　在臨床前動物試驗中顯示了廣泛的抗腫瘤活性。在美國和歐洲進行的治療晚期腎癌的III期隨機臨床研究中，903例接受過一次系統治療（生物免疫或化療）失敗的晚期腎癌病人隨機分為兩組，一組接受甲苯磺酸索拉非尼（簡稱Sorafenib），另一組接受安慰劑治療。中期分析時已發生222例死亡事件，結果表明兩組的客觀有效率分別為10%和2%，另分別有74%和53%的病人腫瘤保持穩定。

　　Sorafenib組的無進展生存期較安慰劑組延長一倍（5.8vs2.8個月,風險比為0.51），且Sorafenib較安慰劑治療顯著改善了病人的生活質量。Sorafinib組的生存期較安慰劑組長，風險比為0.72，但這一差異尚未達到統計學意義，由于這只是中期分析的結果，因此需到試驗最終分析時才能對生存期作最后的比較。

　　Sorafenib治療的耐受性良好，主要的不良反應為可控制的腹瀉、皮疹、疲乏、手足綜合征、高血壓、脫發、惡心/嘔吐和食欲不振。

　　2005年12月，經美國食品藥品局（FDA）批準作為治療晚期腎癌的一線藥物上市。

　　2007年10月，歐洲藥品評價局(EMEA)批準索拉非尼(多吉美)用于治療肝細胞癌。

　　2007年11月，美國食品藥品局批準多吉美用于治療不能切除的肝細胞癌。

　　2009年8月，中國國家食品藥品監督管理局的批準德國拜耳制藥公司的甲苯磺酸索拉非尼片（商品名稱：多吉美）正式進入中國肝癌治療市場，用于不能手術的晚期肝癌患者治療。